สินค้าขายดี
0102030405
เบนโฟไทอามีน: วิตามินบี 1 ชนิดละลายในไขมันคุณภาพสูงจากผู้ผลิตและโรงงานในประเทศจีน - มีประสิทธิภาพการดูดซึมสูงสุด
ซี19ชม23เอ็น4เดอะ6พีเอส
คำอธิบาย
เบนโฟไทอามีนเป็นอนุพันธ์สังเคราะห์ของวิตามินบี 1 (ไทอามีน) ซึ่งมีประสิทธิภาพเหนือกว่าวิตามินบี 1 ทั่วไปอย่างมากในด้านการดูดซึม การออกฤทธิ์ และประสิทธิผลทางคลินิก ผ่านการปรับโครงสร้างและปรับปรุงเภสัชจลนศาสตร์ ข้อดีเฉพาะมีดังต่อไปนี้: 1
นวัตกรรมเชิงโครงสร้าง: การปรับเปลี่ยนให้ละลายได้ในไขมันช่วยก้าวข้ามข้อจำกัดด้านการดูดซึม
วิตามินบี 1 (ไทอามีน) ทั่วไปเป็นโมเลกุลที่ละลายน้ำได้ โดยอาศัยตัวพาที่ขึ้นอยู่กับโซเดียมในลำไส้ (ThTr1/2) ในการขนส่งแบบแอคทีฟ มีอัตราการดูดซึมต่ำ ( เบนโฟไทอามีนถูกเปลี่ยนเป็นโปรดรักที่ละลายในไขมันได้โดยการเติมหมู่เบนโซอิลและหมู่ฟอสเฟต (สูตรโครงสร้าง C)19ชม23เอ็น4เดอะ6PS) ซึ่งสามารถข้ามข้อจำกัดของตัวพาและแทรกซึมเข้าสู่เซลล์เยื่อบุลำไส้โดยตรงผ่านการแพร่แบบพาสซีฟ วารสารเภสัชวิทยาคลินิก, 2008
>80% ประสิทธิภาพการดูดซับ
ของเบนโฟไทอามีน
ของเบนโฟไทอามีน
3–5 เท่า การดูดซึมทางชีวภาพเทียบกับ...
B1 ธรรมดา
B1 ธรรมดา
อัตราการดูดซึม
ของสามัญ B1
ของสามัญ B1
2
ข้อดีทางเภสัชจลนศาสตร์: ผลระยะยาวและการกำหนดเป้าหมายเนื้อเยื่อ
วิตามินบี 1 ทั่วไปมีครึ่งชีวิตในกระแสเลือดสั้น (ประมาณ 3.5 ชั่วโมง) และถูกขับออกทางไตได้อย่างรวดเร็ว ส่วนเบนโฟไทอามีนจะถูกไฮโดรไลซ์เป็นไทอามีนที่ออกฤทธิ์โดยเอนไซม์ฟอสฟาเทสในร่างกาย และถูกเปลี่ยนต่อไปเป็นไทอามีนไพโรฟอสเฟต (TPP) เนื่องจากละลายในไขมันได้ดี จึงสะสมในชั้นฟอสโฟลิปิดของเยื่อหุ้มเซลล์ได้ง่ายขึ้น ส่งผลให้ระยะเวลาการออกฤทธิ์ยาวนานขึ้น วิตามินบี 1 สามารถออกฤทธิ์ได้อย่างมีประสิทธิภาพต่อระบบประสาทส่วนกลางและส่วนปลาย โดยสามารถซึมผ่านแนวกั้นเลือด-สมองและปลอกประสาทได้มากกว่าวิตามินบี 1 ทั่วไปถึง 8-10 เท่า วารสาร Neurochem Res, 2016
>6 ชั่วโมง ครึ่งชีวิตของ
เบนโฟไทอามีน
เบนโฟไทอามีน
3.5 ชั่วโมง ครึ่งชีวิตของ
B1 ธรรมดา
B1 ธรรมดา
8–10 เท่า อุปสรรคเลือด-สมอง
การแทรกซึมเทียบกับ B1
การแทรกซึมเทียบกับ B1
3
การควบคุมกระบวนการเผาผลาญ: การยับยั้งความเสียหายจากกลูโคสที่เป็นพิษแบบหลายเป้าหมาย
ในภาวะน้ำตาลในเลือดสูง วิตามินบี 1 ทั่วไปไม่สามารถยับยั้งกระบวนการเผาผลาญกลูโคสที่ผิดปกติได้อย่างมีประสิทธิภาพ เนื่องจากมีการซึมผ่านเนื้อเยื่อได้ไม่ดี เบนโฟไทอามีนแสดงข้อดีที่เป็นเอกลักษณ์ผ่านกลไกดังต่อไปนี้:
- ◆ การยับยั้งการสร้าง AGEs: ยับยั้งวิถีการทำงานของเฮกโซซามีนและโพลีออล ลดการสะสมของผลิตภัณฑ์ขั้นปลายจากการเกิดไกลเคชั่น (AGEs) และบรรเทาความเสียหายของแอกซอนในภาวะเส้นประสาทเสื่อมจากเบาหวาน โรคเบาหวาน, 2010
- ◆ ต้านการอักเสบและต้านอนุมูลอิสระ: ลดการทำงานของ NF-κB และ TXNIP/NLRP3 inflammasome ลดปัจจัยการอักเสบ เช่น IL-6 และ TNF-α ในขณะเดียวกันก็เพิ่มการทำงานของกลูตาไธโอนรีดักเทสและบรรเทาความเครียดจากออกซิเดชัน
- ◆ การปกป้องไมโตคอนเดรีย: ฟื้นฟูการทำงานของเอนไซม์ไพรูเวทดีไฮโดรจีเนสคอมเพล็กซ์ (PDH) ปรับปรุงประสิทธิภาพของวัฏจักรกรดไตรคาร์บอกซิลิก และลดการสะสมของกรดแลคติก
4
ประสิทธิภาพทางคลินิก: ทนต่อยาในปริมาณสูงและซ่อมแซมอย่างล้ำลึก
วิตามินบี 1 ทั่วไปต้องใช้ปริมาณสูงมาก (≥300 มก./วัน) เพื่อรักษาภาวะแทรกซ้อนทางระบบประสาทจากเบาหวาน แต่ประสิทธิภาพมีจำกัดเนื่องจากอัตราการดูดซึมต่ำ เบนโฟไทอามีนสามารถเพิ่มความเข้มข้นของ TPP ในเนื้อเยื่อได้อย่างเสถียรภายในช่วงปริมาณที่กำหนด 150–600 มก./วัน. วารสาร Diabetes Care, 2005
+2.1 ม./วินาที ความเร็วในการนำกระแสประสาท
การปรับปรุงเมื่อเทียบกับยาหลอก
การปรับปรุงเมื่อเทียบกับยาหลอก
-40% การลดระดับความเจ็บปวด
(มาตราส่วน VAS)
(มาตราส่วน VAS)
✓ ปลอดภัย ไม่มีตับ/ไต
รายงานความเป็นพิษ
รายงานความเป็นพิษ
5
ความเสถียรและความเข้ากันได้ของสารเตรียม
เบนโฟไทอามีนมีความเสถียรมากกว่าวิตามินบี 1 ทั่วไปในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรด (pH 2.0–4.0): อัตราการสลายตัว เทียบกับ >30% สำหรับวิตามินบี 1 มาตรฐาน
สามารถใช้ร่วมกับวิตามินรวมหรือยาหลายชนิดได้ คุณสมบัติที่ละลายในไขมันช่วยสนับสนุนการพัฒนาระบบนำส่งยา เช่น นาโนอิมัลชัน และ ไลโปโซมซึ่งจะช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของการส่งมอบเป้าหมายให้ดียิ่งขึ้น ? คำถามที่พบบ่อย
ไตรมาสที่ 1 เบนโฟไทอามีนคืออะไร และแตกต่างจากวิตามินบี 1 ทั่วไปอย่างไร?
เบนโฟไทอามีนเป็นอนุพันธ์สังเคราะห์ของไทอามีน (วิตามินบี 1) ที่ละลายในไขมันได้ แตกต่างจากวิตามินบี 1 ทั่วไปที่ละลายในน้ำ ซึ่งต้องอาศัยตัวขนส่งในลำไส้ที่อิ่มตัวได้และมีอัตราการดูดซึมต่ำกว่า 5% เบนโฟไทอามีนสามารถข้ามข้อจำกัดเหล่านี้ได้ด้วยการแพร่แบบพาสซีฟ ทำให้มีประสิทธิภาพการดูดซึมสูงกว่า 80% และมีชีวปริมาณออกฤทธิ์สูงกว่าไทอามีนมาตรฐาน 3-5 เท่า
ไตรมาสที่ 2 เหตุใดเบนโฟไทอามีนจึงมีประสิทธิภาพมากกว่าในการรักษาภาวะแทรกซ้อนทางระบบประสาทจากเบาหวาน?
เบนโฟไทอามีนออกฤทธิ์ต่อหลายกลไกที่เกี่ยวข้องกับความเสียหายจากภาวะน้ำตาลในเลือดสูง ได้แก่ การยับยั้งการก่อตัวของ AGE การกดการทำงานของ NF-κB และ NLRP3 inflammasome และการฟื้นฟูการทำงานของไมโทคอนเดรียผ่านทางคอมเพล็กซ์ PDH ความสามารถในการแทรกซึมเข้าสู่เนื้อเยื่อได้ดีกว่า โดยเฉพาะอย่างยิ่งในเนื้อเยื่อประสาท ทำให้มีประสิทธิภาพมากกว่าวิตามินบี 1 ทั่วไปในการแก้ไขสาเหตุพื้นฐานของโรคเส้นประสาทจากเบาหวาน
ไตรมาสที่ 3 ปริมาณยาเบนโฟไทอามีนที่แนะนำสำหรับการใช้งานทางคลินิกคือเท่าใด?
การศึกษาทางคลินิกได้ใช้เบนโฟไทอามีนในขนาดตั้งแต่ 150 ถึง 600 มิลลิกรัมต่อวัน ในช่วงขนาดดังกล่าว พบว่าสามารถเพิ่มระดับไทอามีนไพโรฟอสเฟต (TPP) ในเนื้อเยื่อได้อย่างคงที่ ปรับปรุงความเร็วในการนำกระแสประสาท และลดระดับความเจ็บปวดได้อย่างมีนัยสำคัญ โดยไม่มีรายงานความเป็นพิษต่อตับหรือไต
ไตรมาสที่ 4 เบนโฟไทอามีนสามารถผ่านเข้าสู่สมองได้หรือไม่?
ใช่แล้ว เนื่องจากเบนโฟไทอามีนละลายในไขมันได้ จึงสามารถแทรกซึมผ่านกำแพงเลือดสมองและปลอกประสาทได้เร็วกว่าวิตามินบี 1 ทั่วไปถึง 8-10 เท่า ทำให้มีประสิทธิภาพเป็นพิเศษสำหรับอาการที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลางและส่วนปลาย
คำถามที่ 5 เบนโฟไทอามีนมีความเสถียรในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรด เช่น ในกระเพาะอาหารหรือไม่?
เบนโฟไทอามีนมีเสถียรภาพในสภาวะกรด (pH 2.0–4.0) สูงกว่าวิตามินบี 1 ทั่วไปอย่างเห็นได้ชัด โดยมีอัตราการเสื่อมสภาพน้อยกว่า 5% ในขณะที่ไทอามีนมาตรฐานมีอัตราการเสื่อมสภาพมากกว่า 30% ทำให้การดูดซึมและการนำส่งผ่านทางระบบทางเดินอาหารมีความสม่ำเสมอมากขึ้น
คำถามที่ 6 มีรูปแบบการนำส่งยาขั้นสูงใดบ้างสำหรับเบนโฟไทอามีน?
เนื่องจากคุณสมบัติที่ละลายได้ในไขมัน เบนโฟไทอามีนจึงเข้ากันได้กับระบบนำส่งยาขั้นสูง เช่น นาโนอิมัลชันและสูตรลิโปโซม เทคโนโลยีเหล่านี้ช่วยเพิ่มประสิทธิภาพการนำส่งยาไปยังเป้าหมายและอาจช่วยปรับปรุงผลการรักษาให้ดีขึ้นเมื่อเทียบกับยาแคปซูลหรือยาเม็ดแบบรับประทานทั่วไป