เบนโฟไทอามีน: วิตามินบี 1 ชนิดละลายในไขมัน ดูดซึมได้สูง จากผู้ผลิตและโรงงานในประเทศจีน
คำอธิบาย
เบนโฟไทอามีนเป็นอนุพันธ์สังเคราะห์ของวิตามินบี 1 (ไทอามีน) ซึ่งมีประสิทธิภาพเหนือกว่าวิตามินบี 1 ทั่วไปอย่างมากในด้านการดูดซึม การออกฤทธิ์ และประสิทธิผลทางคลินิก ผ่านการปรับโครงสร้างและปรับปรุงเภสัชจลนศาสตร์ ข้อดีเฉพาะมีดังต่อไปนี้:
นวัตกรรมเชิงโครงสร้าง: การปรับเปลี่ยนให้ละลายได้ในไขมันช่วยก้าวข้ามข้อจำกัดด้านการดูดซึม
วิตามินบี 1 (ไทอามีน) ทั่วไปเป็นโมเลกุลที่ละลายน้ำได้ โดยอาศัยตัวพาที่ขึ้นอยู่กับโซเดียมในลำไส้ (ThTr1/2) ในการขนส่งแบบแอคทีฟ มีอัตราการดูดซึมต่ำ (
อ้างอิง: J Clin Pharmacol, 2008
ข้อดีทางเภสัชจลนศาสตร์: ผลระยะยาวและการกำหนดเป้าหมายเนื้อเยื่อ
วิตามินบี 1 ทั่วไปมีครึ่งชีวิตในกระแสเลือดสั้น (ประมาณ 3.5 ชั่วโมง) และถูกขับออกทางไตได้อย่างรวดเร็ว ส่วนเบนโฟไทอามีนจะถูกไฮโดรไลซ์เป็นไทอามีนที่ออกฤทธิ์โดยเอนไซม์ฟอสฟาเทสในร่างกาย และถูกเปลี่ยนต่อไปเป็นไทอามีนไพโรฟอสเฟต (TPP) เนื่องจากละลายในไขมันได้ดี จึงสะสมในชั้นฟอสโฟลิปิดของเยื่อหุ้มเซลล์ได้ง่ายขึ้น ส่งผลให้ระยะเวลาการออกฤทธิ์ยาวนานขึ้น
ความสามารถในการแทรกซึมผ่านกำแพงเลือดสมองและปลอกประสาทนั้นสูงกว่าวิตามินบี 1 ทั่วไปถึง 8-10 เท่า และสามารถออกฤทธิ์ได้อย่างมีประสิทธิภาพต่อระบบประสาทส่วนกลางและส่วนปลาย
อ้างอิง: Neurochem Res, 2016
การควบคุมกระบวนการเผาผลาญ: การยับยั้งความเสียหายจากกลูโคสที่เป็นพิษแบบหลายเป้าหมาย
ในภาวะน้ำตาลในเลือดสูง วิตามินบี 1 ทั่วไปไม่สามารถยับยั้งกระบวนการเผาผลาญกลูโคสที่ผิดปกติได้อย่างมีประสิทธิภาพ เนื่องจากมีการซึมผ่านเนื้อเยื่อได้ไม่ดี เบนโฟไทอามีนแสดงข้อดีที่เป็นเอกลักษณ์ผ่านกลไกดังต่อไปนี้:
- การยับยั้งการสร้าง AGEs: ยับยั้งวิถีการทำงานของเฮกโซซามีนและโพลีออล ลดการสะสมของผลิตภัณฑ์ขั้นปลายจากการเกิดไกลเคชั่น (AGEs) และบรรเทาความเสียหายของแอกซอนในภาวะเส้นประสาทเสื่อมจากเบาหวาน (โรคเบาหวาน, 2010)
- ต้านการอักเสบและต้านอนุมูลอิสระ: ลดการทำงานของ NF-κB และ TXNIP/NLRP3 inflammasome ลดปัจจัยการอักเสบ เช่น IL-6 และ TNF-α ในขณะเดียวกันก็เพิ่มการทำงานของกลูตาไธโอนรีดักเทสและบรรเทาความเครียดจากออกซิเดชัน
- การปกป้องไมโตคอนเดรีย: ฟื้นฟูการทำงานของเอนไซม์ไพรูเวทดีไฮโดรจีเนสคอมเพล็กซ์ (PDH) ปรับปรุงประสิทธิภาพของวัฏจักรกรดไตรคาร์บอกซิลิก และลดการสะสมของกรดแลคติก
ประสิทธิภาพทางคลินิก: ทนต่อยาในปริมาณสูงและซ่อมแซมอย่างล้ำลึก
วิตามินบี 1 ทั่วไปต้องใช้ปริมาณสูงมาก (≥300 มก./วัน) เพื่อรักษาภาวะแทรกซ้อนทางระบบประสาทจากเบาหวาน แต่ประสิทธิภาพมีจำกัดเนื่องจากอัตราการดูดซึมต่ำ เบนโฟไทอามีนสามารถเพิ่มความเข้มข้นของ TPP ในเนื้อเยื่อได้อย่างเสถียรในปริมาณ 150–600 มก./วัน
อ้างอิง: Diabetes Care, 2005
ความเสถียรและความเข้ากันได้ของสารเตรียม
เบนโฟไทอามีนมีความเสถียรมากกว่าวิตามินบี 1 ทั่วไปในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรด (pH 2.0–4.0):




